2003年巴斯夫公司上市了第一個(gè)廣譜性的琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI型)殺菌劑啶酰菌胺并迅速成為銷售額達(dá)上億美元,從此開(kāi)創(chuàng)了SDHI型殺菌劑的新紀(jì)元。近年來(lái)市場(chǎng)上推出的新一代SDHI型殺菌劑產(chǎn)品層出不窮,由于這類殺菌劑作用機(jī)制新穎、藥效強(qiáng)、作用持久、增產(chǎn)效果顯著,從而成為農(nóng)藥行業(yè)各巨頭激烈爭(zhēng)奪的新領(lǐng)域。由此可見(jiàn),該類殺菌劑未來(lái)前景廣闊。 

琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑,也稱SDHI殺菌劑。早在1969年Uniroyal公司首次推出SDHI型殺菌劑萎銹靈原藥上市,之后又有麥銹靈、甲呋酰胺原藥上市,這3個(gè)原藥品種主要用作種子消毒劑。然后陸續(xù)上市了滅莠胺(1981年)、氟酰胺(1989年)、呋吡菌胺(1997年)和噻呋酰胺(1997年),這4個(gè)原藥品種主要用于水稻病害。盡管該類殺菌劑研制歷史較早,上市品種亦較多,但其對(duì)一些主要真菌病害療效是有限的。因此,這類SDHI型殺菌劑自上市之后,并未真正引起人們的注意。直至2003年巴斯夫公司上市了第一個(gè)廣譜性的SDHI型殺菌劑啶酰菌胺,并迅速成為銷售額達(dá)上億美元的產(chǎn)品后,才受到人們特別關(guān)注,從此開(kāi)創(chuàng)了新一代SDHI型殺菌劑的新紀(jì)元。

由于2003年巴斯夫公司推出了第一個(gè)廣譜性的SDHI型殺菌劑啶酰菌胺,國(guó)外某些農(nóng)藥公司隨即對(duì)這類殺菌劑作用機(jī)制進(jìn)行了深入了解和研究,發(fā)現(xiàn)SDHI型殺菌劑作用特異,由此開(kāi)發(fā)了藥效更強(qiáng)的含有吡唑環(huán)新分子結(jié)構(gòu)的品種。

拜耳公司2010-2012年上市聯(lián)苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌苯胺3個(gè)SDHI型殺菌劑品種,先正達(dá)公司2010-2012年上市吡唑萘菌胺、氟唑環(huán)菌胺2個(gè)SDHI型殺菌劑品種,巴斯夫公司和三井化學(xué)公司2010-2012年上市氟唑菌酰胺、吡噻菌胺2個(gè)SDHI型殺菌劑品種。上述新一代SDHI型殺菌劑已在歐盟、美國(guó)、加拿大、澳大利亞等國(guó)取得登記,德國(guó)、英國(guó)、奧地利、愛(ài)爾蘭等歐洲4國(guó)是新一代SDHI型殺菌劑上市和應(yīng)用的地區(qū),它們?cè)诜乐喂任镏行Ч@著。

新一代SDHI型殺菌劑在以下4個(gè)國(guó)家的谷類殺菌劑市場(chǎng)中占有重要份額,在該市場(chǎng)德國(guó)占25%,英國(guó)占13%,奧地利占39%,愛(ài)爾蘭占17%。

近年來(lái),市場(chǎng)上推出的新一代SDHI型殺菌劑產(chǎn)品層出不窮,這是由于這類殺菌劑作用機(jī)制新穎、藥效強(qiáng)、作用持久、增產(chǎn)效果顯著,從而成為農(nóng)藥各巨頭激烈爭(zhēng)奪的新領(lǐng)域,紛紛推出許多新產(chǎn)品。

國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(FRAC)按化學(xué)結(jié)構(gòu)將SDHI類殺菌劑分成了8類。其中,吡唑-4-酰胺類化合物8個(gè),是該類產(chǎn)品的重點(diǎn)；其次是苯基苯甲酰胺類3個(gè)；其他5類各1個(gè)。目前已上市或即將上市的23個(gè)SDHI類殺菌劑品種見(jiàn)表1,SDHI類殺菌劑主要品種的化合物專利概況見(jiàn)表2,SDHI類殺菌劑2015-2017年各品種市場(chǎng)占有率分布情況見(jiàn)圖1。