行業(yè)資訊

嗪蟲唑酰胺是巴斯夫研發(fā)的擁有新穎作用機(jī)理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑,2018年12月獲得ISO通用名。其應(yīng)用廣泛,殺蟲活性廣譜,內(nèi)吸傳導(dǎo)性好,對(duì)環(huán)境友好,產(chǎn)品性能優(yōu)異,尤其在刺吸式口器害蟲防治上或?qū)?dān)綱重要角色。

理化性質(zhì)及毒性

嗪蟲唑酰胺英文通用名為Dimpropyridaz,商品名Axalion™、Efficon等,開發(fā)代號(hào)為：BAS 550 I,化學(xué)名稱：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登記號(hào)：1403615-77-9；分子式：C16H23N5O；相對(duì)分子質(zhì)量：301.39。其結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1 嗪蟲唑酰胺的結(jié)構(gòu)式

嗪蟲唑酰胺純品外觀為淡棕色固體無味粉末,熔點(diǎn)88℃,分解溫度278℃,蒸氣壓8.7×10-6 Pa(20℃),Henry常數(shù)7.6×10-8 Pa m3mol-1(20℃),分配系數(shù)KowlogP=1.1 (20℃,pH 5.8),溶解性：在水中的溶解度為33.2 g/L(20℃,pH4)、28.7 g/L(20℃,pH7)、31.5 g/L(20℃,pH9)；其他溶劑中的溶解度(g/L,25℃)為正庚烷<10,對(duì)二甲苯67-80,1 ,2 二氯乙烷67-80,甲醇>250,丙酮>250,乙酸乙酯>250。

毒理學(xué)資料：大鼠急性經(jīng)口LD50 >300 <2000 mg/kg,大鼠急性經(jīng)皮LD50 >2000 mg/kg,急性吸入LC50(4h) >5.6 mg/L。對(duì)兔皮膚、眼睛無刺激性,對(duì)豚鼠未見致敏作用。魚毒LC50(96h, mg/L)：虹鱒魚>30,鯉魚>111。大型溞EC50(48h, mg/L) >30。

作用機(jī)理

嗪蟲唑酰胺是一種吡唑甲酰胺類殺蟲劑,作用于昆蟲重要脊索器官(機(jī)械應(yīng)力感受器)。由于肌肉收縮或風(fēng)、重力或聲音等外界影響,脊索器官傳導(dǎo)關(guān)節(jié)位置和動(dòng)作,因此對(duì)聽覺、平衡、空間定向和運(yùn)動(dòng)感官至關(guān)重要。嗪蟲唑酰胺通過阻斷TRPV通道上游信號(hào)傳導(dǎo)抑制激活脊髓神經(jīng)元,干擾昆蟲脊索器官的信號(hào)傳導(dǎo),昆蟲運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)能力受影響無法進(jìn)食,最終死亡。

截止目前,在國(guó)際殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(IRAC)作用機(jī)理分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。

應(yīng)用

嗪蟲唑酰胺產(chǎn)品性能優(yōu)秀,具有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性。主要用于果樹和蔬菜,大豆、其他豆科植物、棉花、馬鈴薯、谷物等大田作物,以及花卉和觀賞植物等,防治鱗翅目(二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等)、鞘翅目(甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等)、雙翅目(蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等)、半翅目(蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等)、纓翅目(薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等)、等翅目(白蟻等)、蟑螂、螞蟻等害蟲,尤其對(duì)蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效。

登記信息

2021年前后,巴斯夫公司正式啟動(dòng)了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。截止目前,公司已向澳大利亞、韓國(guó)、歐盟、巴西、印度等地區(qū)和國(guó)家提交該產(chǎn)品的登記資料,未來幾年還將在其他主要市場(chǎng)開展登記。

巴西：

2022年8月19日,MAPA公布28個(gè)優(yōu)先登記產(chǎn)品, 用于防治14種優(yōu)先病蟲草害,其中包括巴斯夫公司的嗪蟲唑酰胺用于防治煙粉虱(Bemisia tabaci),但截止目前其相關(guān)原藥和制劑還未獲批登記。

歐盟：

化合物專利

嗪蟲唑酰胺目前仍然是一個(gè)專利保護(hù)產(chǎn)品,巴斯夫歐洲公司申請(qǐng)的PCT、歐洲、美國(guó)、中國(guó)等的化合物專利都將于2029年9月到期。其發(fā)明名稱為：Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests(防治無脊椎動(dòng)物害蟲的吡唑化合物)。

表1 嗪蟲唑酰胺專利情況

小結(jié)

嗪蟲唑酰胺是巴斯夫公司可持續(xù)作物解決方案中對(duì)害蟲尤其是刺吸式害蟲防治的又一新的杰出產(chǎn)品。不僅可有效防治作物害蟲,同時(shí)對(duì)傳粉昆蟲等益蟲非常友好；不僅有助于保護(hù)作物,而且能延長(zhǎng)現(xiàn)有產(chǎn)品的使用壽命,完善害蟲綜合管理方案,將幫助全球農(nóng)民增產(chǎn)增收。據(jù)Phillips McDougall公司預(yù)測(cè),嗪蟲唑酰胺的年峰值銷售額或?qū)⑦_(dá)1.00億美元。