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近年我國自主創(chuàng)制的上市或準(zhǔn)備上市稻田禾本科雜草莖葉除草劑述評

責(zé)任編輯:本站編輯 來源:中國農(nóng)藥工業(yè)網(wǎng) 日期:2023-09-21

近年來,我國農(nóng)藥創(chuàng)制能力得到了很大的提升,據(jù)有關(guān)媒體報道,2020年至今,共有41個農(nóng)藥品種獲得國際標(biāo)準(zhǔn)化組織(ISO)農(nóng)藥通用名技術(shù)委員會批準(zhǔn)或臨時批準(zhǔn)的英文通用名。

其中,中國創(chuàng)制品種有20個,幾乎占據(jù)了半壁江山。在這20個農(nóng)藥創(chuàng)制品種中,除草劑有雙唑草酮、環(huán)吡氟草酮、苯唑氟草酮、三唑磺草酮、氟草啶、氟氯氨草酯、氟砜草胺、溴噁草松、氟嘧啶草醚、吡唑喹草酯、喹草酮共11個品種,占了創(chuàng)制農(nóng)藥品種一半以上,而這其中防除水稻田雜草的有三唑磺草酮、氟砜草胺、氟嘧啶草醚、吡唑喹草酯占了新創(chuàng)制除草劑品種的近一半,可見大家對水稻除草劑品種研發(fā)的重視。

我國稻田雜草種類很多,一直是水稻重要的生物災(zāi)害也是影響水稻產(chǎn)量和品質(zhì)的重要因素。據(jù)統(tǒng)計(jì),我國每年因雜草而直接導(dǎo)致的稻谷損失高達(dá)1000萬噸,平均損失率超過了15%。隨著土地流轉(zhuǎn)規(guī)?;?jīng)營程度提高,精細(xì)耕作水平的下降,農(nóng)業(yè)措施控草效果難以落實(shí),封閉除草效果下降;直播稻面積的擴(kuò)大,有利于雜草的發(fā)生;莖稈禁燒,土壤種子庫雜草種子越來越大;機(jī)械跨區(qū)作業(yè);雜草抗藥性增強(qiáng)等因素,雜草為害日趨嚴(yán)重,且嚴(yán)重田塊往往形成逐年加重的惡性循環(huán)。尤其是稗草、千金子等禾本科雜草,損失越來越大,嚴(yán)重田塊甚至因草荒而絕收。

在水稻禾本科雜草莖葉除草劑市場防除稗草一直沿用的除草劑產(chǎn)品有二氯喹啉酸、雙草醚、五氟磺草胺、噁唑酰草胺等,防除千金子常用的除草劑有氰氟草酯、噁唑酰草胺等。使用之初,這些藥劑對稗草、千金子等靶標(biāo)雜草效果都很好,如1990年代二氯喹啉酸對稗草效果顯著。其后,五氟磺草胺對水稻安全,對稗草高效,成為水稻田經(jīng)典的除草劑。然而,目前稗草、千金子對這類藥劑的抗性普遍存在,甚至十分嚴(yán)重。

2022年全國農(nóng)業(yè)技術(shù)服務(wù)推廣中心監(jiān)測顯示,從全國7省21縣(市、區(qū))稻田中采集稗草種群118~123個,對五氟磺草胺抗性種群占比為78.5%、高抗種群占比為28.9%,對二氯喹啉酸抗性種群占比為86.6%、高抗種群占比為23.5%,對氰氟草酯抗性種群占比為64.4%,高抗種群占比為5.1%,對噁唑酰草胺抗性種群占比為3.2%,與2021年相比,高抗種群占比增加,抗性呈持續(xù)上升趨勢。從全國4省9縣(市、區(qū))稻田中采集千金子種群55個,對氰氟草酯抗性種群占比為85.5%,江蘇、浙江高抗種群占比均超過65%;采集千金子種群44個,對噁唑酰草胺抗性種群占比為65.9%,浙江、江蘇高抗種群占比分別為20.0%、9.1%。與2021年相比,高抗種群占比顯著升高,抗性發(fā)展速度快,抗性持續(xù)上升風(fēng)險較高。2021年張昊等科研人員(安徽省農(nóng)科院植保所)研究發(fā)現(xiàn),安徽省主要稻區(qū)稗草對主要除稗劑二氯喹啉酸、雙草醚、五氟磺草胺、噁唑酰草胺的抗性頻率分別為34.8%、21.7%、13.7%、9.8%,且出現(xiàn)同時對多種除稗劑具有抗性的多抗性種群。

因此,在農(nóng)藥新產(chǎn)品創(chuàng)制、推廣中,這類除草劑備受關(guān)注,市場活躍。如已獲批準(zhǔn)或臨時批準(zhǔn)英文通用名的11個除草劑產(chǎn)品中,可用于稻田防除稗草或千金子的有三唑磺草酮、氟砜草胺、氟嘧啶草醚、吡唑喹草酯。筆者根據(jù)現(xiàn)有資料,結(jié)合近年試驗(yàn)、示范應(yīng)用體會,對相關(guān)產(chǎn)品作簡要總結(jié)以饗讀者。


三唑磺草酮

三唑磺草酮是清原農(nóng)冠自主開發(fā)的新型除草劑,是全球首例安全用于水稻田苗后莖葉處理防除禾本科雜草的HPPD抑制劑類除草劑。

據(jù)王恒智、王豪等科研人員報道,采用溫室盆栽法研究,三唑磺草酮對不同葉齡水稻具有較高的安全性,在有效成分24g/畝的劑量下,對2葉期以后的水稻干重抑制率為0%;其除草活性與稗草的葉齡顯著相關(guān),其中2~3葉期的稗草最為敏感,有效成分2g/畝的三唑磺草酮,對其干重抑制率為95%~98%;三唑磺草酮具有一定的耐雨水沖刷能力,藥后降雨間隔達(dá)到8小時以上,其除草活性與藥后降雨間隔時間無顯著相關(guān)性。為發(fā)揮最大藥效,建議使用應(yīng)選擇在水稻2葉期以后至稗草2~4葉期,晴朗天氣,氣溫高于20℃的情況下施藥,如藥后8小時以內(nèi)遇降雨天氣則需進(jìn)行補(bǔ)噴。

三唑磺草酮用于水稻移栽田和直播田,對3葉期粳稻和4葉期秈稻安全。三唑磺草酮對稗草、千金子有較高活性,且與當(dāng)前稻田常用除草劑如氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等,無交互抗性。可有效防除水稻田對ALS抑制劑、ACCase抑制劑產(chǎn)生抗性的稗屬雜草,以及對ACCase抑制劑產(chǎn)生抗性的千金子。

2020年1月,江蘇清原農(nóng)冠雜草防治有限公司三唑磺草酮95%原藥、6%可分散油懸浮劑,以及28%敵稗.三唑磺草酮(25%敵稗+3%三唑磺草酮)可分散油懸浮劑在我國取得登記。商品名稻裕R、稻谷盈R、賽丹R等。其中,6%三唑磺草酮可分散油懸浮劑登記用于防除水稻田稗草,在直播水稻田,該制劑用藥量為115~150毫升/畝;在移栽水稻田,東北地區(qū)的制劑用藥量為200~250毫升/畝,其他地區(qū)的制劑用藥量為150~180毫升/畝。

2021年,清原農(nóng)冠正式發(fā)布了稻裕R/稻谷盈R的全新市場定位,即稻裕R/稻谷盈R混用丙草胺,用于粳稻田“二封殺窗口期”,一次性解決水稻田抗性稗草、千金子,并抑制后續(xù)雜草出土,提高除草效率。

2022-2023年,筆者跟蹤了部分三唑磺草酮(稻裕)防除千金子的應(yīng)用結(jié)果,表現(xiàn)作用速度快、防除效果好,對水稻較安全。同時,在防除大齡千金子(補(bǔ)除)上也進(jìn)行了示范,示范水稻類型為直播雜交秈稻,施藥時間2023年6月20日,在千金子4~6葉期使,6%三唑磺草酮可分散油懸浮劑每畝用量提高到400毫升對水25千克,排干田水后均勻噴霧,藥后3天回水。藥后3~5天千金子葉片白化、披垂、軟腐,7~9天基本全部死亡,防效在95%以上,僅在局部高密度區(qū)域有少數(shù)株恢復(fù)生長(估計(jì)是噴藥時植株在下部,觸藥量偏少),而每畝30%氰氟草酯可分散油懸劑(OD)160毫升處理和每畝40%噁唑.氰氟乳油(EC)110毫升處理,防效僅40%~60%,差異較大。但用量提高后,對水稻生長抑制作用明顯,藥后10天表現(xiàn)為植株矮化、株型松散、分蘗減少,其后逐漸恢復(fù)生長。在大齡千金子補(bǔ)除時,6%三唑磺草酮的安全性、經(jīng)濟(jì)用量,還待進(jìn)一步試驗(yàn)。


氟砜草胺

氟砜草胺是清原農(nóng)冠自主研發(fā)的最新一代HPPD抑制劑類水稻田除草劑,商品名稻普瑞R。能有效防治稗草、馬唐、千金子和部分闊葉類、莎草科雜草,兼具莖葉、土壤活性。和其他HPPD抑制劑類除草劑不同的是,它對水稻極其安全,對粳稻、秈稻安全性沒有差異,對不同齡期的水稻安全。

2023年7月,清原作物科學(xué)在湖南省沅江市開展了“新一代安全、高效、廣譜HPPD抑制劑類除草劑氟砜草胺及其系列產(chǎn)品水直播稻田除草示范”項(xiàng)目,據(jù)湖南省農(nóng)學(xué)會組織中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護(hù)研究所、湖南省農(nóng)業(yè)科學(xué)院、沈陽農(nóng)業(yè)大學(xué)、山東省農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護(hù)研究所、全國農(nóng)業(yè)技術(shù)推廣服務(wù)中心、湖南省植保植檢站有關(guān)專家現(xiàn)場考察報道,氟砜草胺單劑(稻普瑞)施藥后6天,雜草全株白化,施藥后28天,對稗草、千金子、異型莎草等雜草總防效達(dá)98%以上,高于對照藥劑五氟磺草胺、40%氰氟草酯25~28個百分點(diǎn),且氟砜草胺在水稻“昱香兩優(yōu)馥香占”(雜交秈稻)2~3葉期和分蘗期,采用飛防和人工施藥方式,均無藥害癥狀。

2022年4月,氟砜草胺在柬埔寨獲批,完成全球首登。預(yù)計(jì)2023年將在我國獲得登記,于2024年水稻季上市。


氟嘧啶草醚

氟嘧啶草醚是江蘇常州市信德農(nóng)業(yè)科技有限公司以雙草醚為先導(dǎo)化合物創(chuàng)制的嘧啶水楊酸結(jié)構(gòu)除草劑,由江蘇省農(nóng)用激素工程技術(shù)研究中心有限公司進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。

氟嘧啶草醚為乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑類除草劑,通過抑制ALS合成酶活性,造成支鏈氨基酸合成受阻,進(jìn)而影響蛋白質(zhì)合成,導(dǎo)致植株死亡。

許江巖等科研人員采用土壤噴霧法,莖葉噴霧法和葉片涂抹法,測定了氟嘧啶草醚的作用方式和對水稻的安全性,結(jié)果顯示,嘧啶草醚可以通過稗草葉片、葉鞘和根系吸收而發(fā)揮殺草活性,但不能通過芽鞘吸收,對水稻安全性較高。

氟嘧啶草醚具有選擇性,用于水稻可防除稗草、紅腳稗、雙穗雀稗、稻稗等多種禾本科雜草及闊葉雜草。潘以樓等科研人員用雙草醚作為對照藥劑,在室內(nèi)測定了6種稻田雜草對氟嘧啶草醚的敏感性。結(jié)果顯示,氟嘧啶草醚對禾本科雜草千金子、稗的活性稍高于雙草醚,對鱧腸、碎米莎草、丁香蓼和鴨舌草的活性稍低于雙草醚。

氟嘧啶草醚對環(huán)境友好、低毒,可作為水稻田替代或輪換使用的新除草劑品種,在水稻生產(chǎn)上具有一定應(yīng)用價值。但需要注意的是,其與該類除草劑其他品種相似,作用靶標(biāo)較為單一,實(shí)際應(yīng)用中應(yīng)注意避免長期單獨(dú)使用。目前,氟嘧啶草醚尚未獲得我國登記。


吡唑喹草酯

吡唑喹草酯是先達(dá)股份以喹唑啉二酮為全新先導(dǎo)結(jié)構(gòu)創(chuàng)制的專利化合物,商品名道清揚(yáng)R,為HPPD抑制劑類除草劑。吡唑喹草酯具有強(qiáng)內(nèi)吸傳導(dǎo)性,通過莖葉噴霧防除水稻田雜草,對大齡、高密度雜草也有出色的防效。吡唑喹草酯突破了HPPD抑制劑類除草劑不可在秈稻田安全使用的世界性難題,按照推薦方法使用,對雜交稻、常規(guī)秈稻、粳稻、糯稻安全。

吡唑喹草酯與現(xiàn)有的化合物無交互抗性,可以作為抗性管理的替代產(chǎn)品。其對ALS抑制劑、ACCase抑制劑、激素類除草劑產(chǎn)生抗性的禾本科雜草有效,能夠防除抗性千金子、稗草、蟣子草、碎米知風(fēng)草(亂草)、稻李氏禾、雙穗雀稗等雜草。

2021年,沈井東、邱麗國等科研人員在上海川東農(nóng)場開展了吡唑喹草酯防除大齡千金子試驗(yàn),試驗(yàn)水稻品種為南粳9108,于5月27日移栽,試驗(yàn)在7月12日(栽后45天)進(jìn)行,施藥時水稻10.5葉,千金子10葉左右,有3~4個分蘗;每畝用5%吡唑喹草酯懸浮劑200毫升,對水30千克均勻噴霧;藥后24小時復(fù)水3~5cm,并保水4~5天,之后按照正常水層進(jìn)行管理。結(jié)果表明,每畝5%吡唑喹草酯可分散油懸浮劑200mL,在水稻拔節(jié)孕穗期施用,可以有效防除水稻田抗性千金子,藥后5天千金子葉色褪綠,出現(xiàn)白化癥狀,部分葉片葉尖變枯、發(fā)黃;藥后15天,千金子葉片下垂、白化,部分葉片枯黃;藥后28天,千金子整株枯死,鮮重防效和株防效分別達(dá)到94.18%和100.00%。施藥后水稻葉色有褪淡現(xiàn)象,藥后15天,對水稻株高、莖蘗數(shù)都有一定影響,藥后28天恢復(fù)正常。

2023年,在安徽單季稻生產(chǎn)季節(jié),也開展了大量的試驗(yàn)示范,從反饋的結(jié)果看,對千金子防除效果好,對水稻安全,對稗草防除還需要進(jìn)行混用。2023年7月26-27日,在安徽銅陵,先達(dá)股份組織召開了現(xiàn)場觀摩與預(yù)上市活動。

目前,吡唑喹草酯正在登記中,有望于2024年推向市場。


苯丙草酮

苯丙草酮同樣是先達(dá)股份開發(fā)的乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑類化合物,商品名馬稗克R。與五氟磺草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺、二氯喹啉酸等無交互抗性,可有效防除水稻田對多類型除草劑產(chǎn)生抗性的一年生禾本科雜草,如稗草、千金子、雙穗雀稗等。

2023年,在防除大齡稗草市場,筆者進(jìn)行了農(nóng)戶應(yīng)用性示范和同田對比示范。農(nóng)戶應(yīng)用性示范安排了3塊直播單季稻田,時間在7月上旬,防除時稗草較大,密度較高,單株約3~5個分蘗,用量每畝10%馬稗克140毫升+專用助劑80毫升(2組),對水30千克,排干田水后,用背負(fù)式電動噴霧器均勻噴霧,藥后10天以上目測效果,3塊田中有1塊田防效約85%左右,其他2塊田約60%左右,結(jié)果表明,馬稗克R單用,防除大齡稗草(補(bǔ)除)防效一般。

對比示范設(shè)5個處理:①每畝10%馬稗克70毫升+專用助劑40毫升;②每畝10%馬稗克70毫升+專用助劑40毫升+25%噁唑.氰氟EC225毫升;③每畝25%噁唑.氰氟EC400毫升;④每畝10%馬稗克70毫升+專用助劑40毫升+10%雙草醚OD70毫升;⑤空白對照。示范田為直播單季中秈稻,品種為徽兩優(yōu)粵禾絲苗,于6月14日播種。示范用藥時間為7月12日(播后28天),施藥時水稻為分蘗盛期,分蘗4~8個,平均6個,稗草分蘗1~9,平均4個,生長旺盛,田間稗草密度大。施藥頭天排干田水,每畝對水60斤,用背負(fù)式噴霧器均勻噴霧。藥后4天回復(fù)深水,藥后13天調(diào)查防效。

防除大齡稗草時,處理1、2、3效果都較差,僅對稗草生長有一定的抑制作用,株高略矮,降低10%~23%,莖蘗數(shù)略少,減少7.4%~17.7%(表1);每畝10%馬稗克R70毫升單用株防效6.3%,鮮重防效31.9%,低于每畝25%噁唑.氰氟EC400毫升處理。而與雙草醚混用,效果很好,藥后5天不明顯;藥后7天大部分稗草已經(jīng)完全枯死,一拔即斷,水稻明顯高于稗草,水稻葉片冠層已經(jīng)難見稗草葉片;藥后13天,每畝10%馬稗克70毫升+專用助劑40毫升+10%雙草醚OD70毫升處理,株防效達(dá)96.9%以上。鮮重防效達(dá)99.9%。試驗(yàn)表明,在補(bǔ)除稗草市場,馬稗克R需要合理混用。預(yù)計(jì)該藥將在2023年上市。

值得注意的是,筆者在資料查新時發(fā)現(xiàn),在農(nóng)藥、植保等專業(yè)雜志上涉及這些產(chǎn)品的應(yīng)用技術(shù)研究、試驗(yàn)報告極少,而較多的是一些相對粗放的農(nóng)戶應(yīng)用性示范和會議觀摩等市場造勢類活動報道,原因可能是這些企業(yè)對于他們自主創(chuàng)新的品種在與農(nóng)業(yè)技術(shù)部門合作方面開展規(guī)范、專業(yè)性的應(yīng)用試驗(yàn)不多,技術(shù)總結(jié)報告少。而外企在新產(chǎn)品開發(fā)推廣階段,既注重市場造勢拉動,又非常重視與農(nóng)業(yè)技術(shù)部門的合作,如開展廣泛的試驗(yàn)研究、總結(jié),并有較多的專業(yè)論文、總結(jié)報告和技術(shù)交流活動等,以摸清產(chǎn)品的特性與使用技術(shù),穩(wěn)步開展產(chǎn)品推廣,這也是農(nóng)藥從創(chuàng)制至上市階段國內(nèi)企業(yè)與外企著力點(diǎn)不同之處。除草劑產(chǎn)品應(yīng)用技術(shù)要求更高,且區(qū)域間雜草種類、水稻類型(品種)、生境、抗性等都有所不同,忽視了產(chǎn)品應(yīng)用技術(shù)專業(yè)的、廣泛的試驗(yàn)探索,并對應(yīng)用技術(shù)進(jìn)行再開發(fā)、總結(jié),或?qū)Ξa(chǎn)品推廣造成不利的影響。

本文作者為安徽省廣德市農(nóng)業(yè)技術(shù)推廣中心

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