行業(yè)資訊

    追溯植保新分子的發(fā)展歷程，那些現(xiàn)代有機(jī)合成的早期產(chǎn)物如DDT和鹵代烴之類就可滿足植保要求，但是隨著技術(shù)的發(fā)展，一些較易發(fā)現(xiàn)和合成的化合物逐漸早已被開發(fā)出來，發(fā)現(xiàn)和合成一個新分子變得愈發(fā)困難。雪上加霜的是，大大增大了研發(fā)投資的成本，一個產(chǎn)品從研發(fā)到面市的花費(fèi)在2000年為1.84億美元，而到了2008年，這個費(fèi)用上升到了2.56億美元，更艱難的是，往往從14萬個待選化合物中才能找到一個合適的新分子，而且還要經(jīng)過上百次效力和安全性檢測才能最終投入市場。此外轉(zhuǎn)基因作物開始盛行以來，人們對化學(xué)控蟲產(chǎn)品的需求銳減，而種子性狀產(chǎn)品開始盛行其道，在過去的五年內(nèi)，這類產(chǎn)品的銷售額上升了 16.6%。

    好在一些頂尖的農(nóng)化公司，如先正達(dá)，拜耳，巴斯夫，杜邦和陶氏仍舊為研發(fā)植保新分子樂此不疲地投入著數(shù)千萬美元以保證自己的研發(fā)能力，它們也的確可以研發(fā)出能夠轟動一時的產(chǎn)品，如除草劑，殺蟲劑，殺菌劑等，只是數(shù)量遠(yuǎn)遠(yuǎn)不不及以前而已。

    除草劑：缺乏新機(jī)制下尋找“抗性”市場

    史上也沒有什么其它因素能像轉(zhuǎn)基因作物這樣影響到除草劑產(chǎn)品的發(fā)展， 因?yàn)橛辛顺輨?，再也用不著鋤頭來人工除草的新方式的確大大改變了種植業(yè)，但是耐除草劑轉(zhuǎn)基因技術(shù)推廣給種植業(yè)的影響則更迅速，對于那些銷售非草甘膦的公司來說，和草甘膦產(chǎn)品的競爭無疑是一個噩夢！然而草甘膦的好景并不長，經(jīng)過十多年的大量使用之后，這個產(chǎn)品因?yàn)榭剐噪s草的出現(xiàn)而風(fēng)光不再。那些往日視草甘膦為救命稻草的不得不使用具備不同除草機(jī)理的產(chǎn)品來應(yīng)對草害抗性問題。

    雖然科學(xué)家共發(fā)現(xiàn)了22個除草劑作用機(jī)制，但是近來20年卻未開發(fā)出任何一個新機(jī)制，這導(dǎo)致了雜草對很多常見的除草劑產(chǎn)生了抗性，莧菜藤子就是一個極好的例子，它對五種不同類型的除草劑均產(chǎn)生了抗性，并且在美國中西部的玉米和大豆田中肆虐，而人們卻拿它似乎無能為力。

    因此一些公司也因此開始從草害抗性上尋找商機(jī)，去年在美國成功亮相的除草劑Kixor，使巴斯夫公司成功地在這個領(lǐng)域挖到第一桶金。很多公司在上世紀(jì)九十年代起中斷了除草劑的研究，巴斯夫公司雖然研發(fā)上起步稍晚，但因?yàn)閳猿至讼聛恚罱K得到了回報Kixor屬于苯并異噻唑類除草劑，通過抑制前原卟啉 IX氧化酶來影響闊葉草類的葉綠素合成，這類產(chǎn)品的作用機(jī)制其實(shí)并不新穎，早先已經(jīng)有類似產(chǎn)品得到過應(yīng)用。巴斯夫公司作出的改動是對苯并異噻唑上的一個側(cè)鏈進(jìn)行修飾，使得產(chǎn)品對草類葉面有了更強(qiáng)的粘附能力，增強(qiáng)側(cè)鏈的親脂性使得它能更好地和目標(biāo)連接。Kixor可以良好地控制闊葉草類，還能控除部分其它草類，然而它最大的價值在于能控除那些對草甘膦產(chǎn)生抗性的雜草。它在種植前使用，這個步驟通常叫做“燒毀”，而農(nóng)民們早已經(jīng)習(xí)慣于在開始生長的作物上使用草甘膦了，這種方式可以殺滅隱藏在莊稼行間的雜草，巴斯夫的研發(fā)線上同樣有著相關(guān)的轉(zhuǎn)基因作物，如對一些老舊產(chǎn)品，如麥草畏，咪唑啉酮類產(chǎn)品具備抗性的性狀產(chǎn)品。

    陶氏同樣也想在“抗性”市場上分一杯羹，它把目標(biāo)投在了一個老舊產(chǎn)品——2,4-D上，開始進(jìn)行相關(guān)性狀轉(zhuǎn)基因產(chǎn)品的開發(fā)。先正達(dá)和拜耳作物科學(xué)也開始進(jìn)行了耐硝草酮大豆以及其它耐羥苯基丙酮酸雙氧化酶HPPD抑制劑轉(zhuǎn)基因作物的開發(fā)。

    除了以上進(jìn)展，包括先正達(dá)，拜耳，巴斯夫，杜邦和陶氏在內(nèi)的幾大巨頭所公開的研發(fā)計劃中，除草劑產(chǎn)品寥寥無幾，陶氏只有兩個除草劑處于開發(fā)中，先正達(dá)也只有另一個HPPD型產(chǎn)品bicyclopyrone處于研發(fā)中，據(jù)稱能控除玉米和甜菜中的闊葉草和牧場害草。今年拜耳也將推出用于去除諸如水果，堅果和橄欖等特殊作物中闊葉雜草的Indaziflam，據(jù)稱它通過抑制纖維素合來除去害草。

    新技術(shù)對研發(fā)的幫助也尚未可知。雖然巴斯夫的Kixor中結(jié)構(gòu)上側(cè)鏈的革新是組合化學(xué)和計算機(jī)對特定類型分子模型優(yōu)化相結(jié)合的成功范例，此外，基因組學(xué)和代謝組學(xué)在新害蟲防控機(jī)制的研發(fā)中被寄予厚望，但是理論和實(shí)踐往往是兩碼事，草類適應(yīng)土壤和天氣狀況，并且賴以生長的生理技能并不能簡單地用計算機(jī)模型予以模擬，那些頑固草害早已變得滴水不漏，很難找到攻擊它們的弱點(diǎn)，因此需要將化學(xué)，生物學(xué)，農(nóng)學(xué)的諸多經(jīng)驗(yàn)結(jié)合起來才有希望戰(zhàn)勝它們。

    （未完待續(xù)……）