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茚蟲威〔試驗代號:DPX -JW062、 DPX - M P062、DPX -KN128、DPX-KN127, 通用名稱 indoxacarb, 商品名稱:Ammate(全壘打)、Avatar(安打)、Avaunt 、Steward。分子式為C22H17ClF3N3O7,結(jié)構(gòu)式為：

茚蟲威具有一對對映異構(gòu)體,其中S-異構(gòu)體為有效體(杜邦公司試驗代號為DPX-KN128),R-異構(gòu)體沒有 生物活性(DPX-KN127)。茚蟲威的英文通用名稱(ISO) indoxacarb實際上是指有效體DPX-KN128。

01
毒性

大鼠急性經(jīng)口 LD50 :雄 1730mg/ kg , 雌 268mg/ kg;兔急性經(jīng)皮 LD50:>5000mg/ kg。對兔眼睛和皮膚無刺激。無“ 三致”。鵪鶉急性經(jīng)口 LD50:98mg/kg。野鴨(5 天)LC50:5620mg/ kg , 鵪鶉(5 天)LC50 :808mg/ kg 。虹鱒 LC50(96 小時): 0.65mg/ L 。蜜蜂 LD50(48h):23.33 μg / 只(經(jīng)口) , 1.34 μg / 只(接觸)。蚯蚓 LC50(14d)>1250 mg/ kg 。30 ～ 50g a.i./hm2 劑量下對 有益生物、動物等很少或無副作用。

茚蟲威對靶標昆蟲外的生物基本表現(xiàn)為低毒,但由于對魚、蜜蜂以及家蠶高毒,田園使用茚蟲威時應避免蜜蜂活動區(qū)域、桑園以及流水區(qū)域,以免造成不必要的危害。

02
作用機理

茚蟲威是一種新型鈉通道抑制劑,與目前的各類殺蟲劑作用機制不同。茚蟲威被昆蟲攝入后,在脂肪體特別是中腸中迅 速代謝為殺蟲活性更強的N-去甲氧羰基代謝物。這個活化代謝過程需要酯酶或酰胺酶的催化。神經(jīng)生理學研究表明,茚蟲威 在昆蟲體內(nèi)代謝為DCJW,不可逆阻斷鈉離子通道,從而導致靶標昆蟲運動失調(diào)、停止取食、麻痹并死亡。茚蟲威具有殺幼蟲和殺卵作用,主要作用方式是胃毒和觸殺作用。

03
靶標

主要用于蔬菜,水果,經(jīng)濟作物上的鱗翅目害蟲防治,如棉鈴蟲、菜青蟲、煙青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、甘藍夜蛾、銀紋夜蛾、粉紋夜蛾、卷葉蛾類、蘋果蠹蛾、葉蟬、葡萄小食心蟲、葡萄長須卷葉蛾、金剛鉆、棉大卷葉螟、牧草盲蝽、馬鈴薯塊莖蛾、馬鈴薯甲蟲等。

 
04
開發(fā)過程

2000年在美國茚蟲威用于控制水果和蔬菜作物上的主要蠕蟲病害(殺卵劑和殺幼蟲劑),但同樣也作用于梨果類鱗翅目害蟲。這個產(chǎn)品對控制棉花上的棉鈴蟲有獨特防效。并于2000年在法國,意大利,西班牙引進用于葡萄種植,同時在土豆和非洲的棉花上也得到推廣。2001年茚蟲威首先在棉花用藥上在美國獲得登記,隨后在其他種類的作物上獲得登記。茚蟲威的低用藥劑量和新穎的作用方式促成了其商業(yè)成功并且使其銷售額在2003年突破了一億美元。

05
國內(nèi)登記情況

截至目前,國內(nèi)共有茚蟲威相關(guān)原藥登記11個,母藥23個。

制劑單劑128個,主要劑型為茚蟲威 15% SC、 茚蟲威 30% WDG 以及殺蟻餌劑等。國內(nèi)登記復配共計123個,主流是與甲維鹽、阿維菌素、蟲螨腈等復配。

 
06
國外開發(fā)情況

從全球市場的登記情況和使用作物情況分析,目前茚蟲威主要分布的市場區(qū)域在以下國家：

1. 澳大利亞：主要的適用作物為棉花,豆類作物

2. 巴西：主要作物為棉花

3. 印度：主要作物為棉花,部分的果蔬作物

4. 亞洲區(qū)域：韓國,日本：主要作物為果蔬,土豆

5. 歐盟：主要作物為葡萄、土豆(包含土壤處理)、水果、玉米(主要用于土壤害蟲防治中的預處理用藥)

6.衛(wèi)生用藥：用于防治螞蟻、白蟻等害蟲

07
抗性問題

茚蟲威雖作用位點獨特,其長時間,大劑量的使用仍然會引起斜紋夜蛾、小菜蛾等的抗性,如圖所示預測不同選擇壓力下斜紋夜蛾對茚蟲威抗性提高100倍所需的代數(shù)。結(jié)果顯示,斜紋夜蛾的抗性發(fā)展速率隨茚蟲威選擇壓力的提高而加快,當死亡率為 80% ～ 90%時,斜紋夜蛾對茚蟲威抗性增長 100倍僅需 8～10代。
 
曾幾何時,由于夜蛾科和小菜蛾對茚蟲威的高抗,茚蟲威淡出了人們的視線。而隨著近年來氯蟲苯酰胺類產(chǎn)品產(chǎn)生嚴重抗性,2018 年的北方殺蟲劑市場,各種沉寂了十幾年的產(chǎn)品逐漸回歸主流大眾的視野。其中熱度最高的當屬茚蟲威、虱螨脲、蟲螨腈,阿維菌素等。

08
現(xiàn)狀

由于過度依賴康寬, 茚蟲威的抗藥性自然是“來也匆匆, 去也匆匆！”大量的抗茚蟲威的個體被其取代產(chǎn)品殺死,作用靶標昆蟲對氯蟲苯甲酰胺抗藥性的逐年增加間接導致了抗茚蟲威個體數(shù)量的降低。靶標害蟲重新對茚蟲威表現(xiàn)出敏感。

傳統(tǒng)蚜蟲用藥,發(fā)達國家以新煙堿類為主,如吡蟲啉,啶蟲咪等；印度除新煙堿類外,還有大量的傳統(tǒng)有機磷殺蟲劑使用；這在長期的使用中都產(chǎn)生了巨大的抗性。而茚蟲威由于不屬于新煙堿類,作用方式獨特,因而對抗性嚴重的蟲害有良好的防治作用。

同時對于草地貪夜蛾等鱗翅目害蟲的防治, 茚蟲威與甲維鹽的復配是對于氯蟲苯甲酰胺強有力的競爭者。