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茚蟲(chóng)威〔試驗(yàn)代號(hào):DPX -JW062、 DPX - M P062、DPX -KN128、DPX-KN127, 通用名稱(chēng) indoxacarb, 商品名稱(chēng):Ammate(全壘打)、Avatar(安打)、Avaunt 、Steward。分子式為C22H17ClF3N3O7,結(jié)構(gòu)式為：

茚蟲(chóng)威具有一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體,其中S-異構(gòu)體為有效體(杜邦公司試驗(yàn)代號(hào)為DPX-KN128),R-異構(gòu)體沒(méi)有 生物活性(DPX-KN127)。茚蟲(chóng)威的英文通用名稱(chēng)(ISO) indoxacarb實(shí)際上是指有效體DPX-KN128。

01
毒性

大鼠急性經(jīng)口 LD50 :雄 1730mg/ kg , 雌 268mg/ kg;兔急性經(jīng)皮 LD50:>5000mg/ kg。對(duì)兔眼睛和皮膚無(wú)刺激。無(wú)“ 三致”。鵪鶉急性經(jīng)口 LD50:98mg/kg。野鴨(5 天)LC50:5620mg/ kg , 鵪鶉(5 天)LC50 :808mg/ kg 。虹鱒 LC50(96 小時(shí)): 0.65mg/ L 。蜜蜂 LD50(48h):23.33 μg / 只(經(jīng)口) , 1.34 μg / 只(接觸)。蚯蚓 LC50(14d)>1250 mg/ kg 。30 ～ 50g a.i./hm2 劑量下對(duì) 有益生物、動(dòng)物等很少或無(wú)副作用。

茚蟲(chóng)威對(duì)靶標(biāo)昆蟲(chóng)外的生物基本表現(xiàn)為低毒,但由于對(duì)魚(yú)、蜜蜂以及家蠶高毒,田園使用茚蟲(chóng)威時(shí)應(yīng)避免蜜蜂活動(dòng)區(qū)域、桑園以及流水區(qū)域,以免造成不必要的危害。

02
作用機(jī)理

茚蟲(chóng)威是一種新型鈉通道抑制劑,與目前的各類(lèi)殺蟲(chóng)劑作用機(jī)制不同。茚蟲(chóng)威被昆蟲(chóng)攝入后,在脂肪體特別是中腸中迅 速代謝為殺蟲(chóng)活性更強(qiáng)的N-去甲氧羰基代謝物。這個(gè)活化代謝過(guò)程需要酯酶或酰胺酶的催化。神經(jīng)生理學(xué)研究表明,茚蟲(chóng)威 在昆蟲(chóng)體內(nèi)代謝為DCJW,不可逆阻斷鈉離子通道,從而導(dǎo)致靶標(biāo)昆蟲(chóng)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、停止取食、麻痹并死亡。茚蟲(chóng)威具有殺幼蟲(chóng)和殺卵作用,主要作用方式是胃毒和觸殺作用。

03
靶標(biāo)

主要用于蔬菜,水果,經(jīng)濟(jì)作物上的鱗翅目害蟲(chóng)防治,如棉鈴蟲(chóng)、菜青蟲(chóng)、煙青蟲(chóng)、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、甘藍(lán)夜蛾、銀紋夜蛾、粉紋夜蛾、卷葉蛾類(lèi)、蘋(píng)果蠹蛾、葉蟬、葡萄小食心蟲(chóng)、葡萄長(zhǎng)須卷葉蛾、金剛鉆、棉大卷葉螟、牧草盲蝽、馬鈴薯塊莖蛾、馬鈴薯甲蟲(chóng)等。

 
04
開(kāi)發(fā)過(guò)程

2000年在美國(guó)茚蟲(chóng)威用于控制水果和蔬菜作物上的主要蠕蟲(chóng)病害(殺卵劑和殺幼蟲(chóng)劑),但同樣也作用于梨果類(lèi)鱗翅目害蟲(chóng)。這個(gè)產(chǎn)品對(duì)控制棉花上的棉鈴蟲(chóng)有獨(dú)特防效。并于2000年在法國(guó),意大利,西班牙引進(jìn)用于葡萄種植,同時(shí)在土豆和非洲的棉花上也得到推廣。2001年茚蟲(chóng)威首先在棉花用藥上在美國(guó)獲得登記,隨后在其他種類(lèi)的作物上獲得登記。茚蟲(chóng)威的低用藥劑量和新穎的作用方式促成了其商業(yè)成功并且使其銷(xiāo)售額在2003年突破了一億美元。

05
國(guó)內(nèi)登記情況

截至目前,國(guó)內(nèi)共有茚蟲(chóng)威相關(guān)原藥登記11個(gè),母藥23個(gè)。

制劑單劑128個(gè),主要?jiǎng)┬蜑檐嵯x(chóng)威 15% SC、 茚蟲(chóng)威 30% WDG 以及殺蟻餌劑等。國(guó)內(nèi)登記復(fù)配共計(jì)123個(gè),主流是與甲維鹽、阿維菌素、蟲(chóng)螨腈等復(fù)配。

 
06
國(guó)外開(kāi)發(fā)情況

從全球市場(chǎng)的登記情況和使用作物情況分析,目前茚蟲(chóng)威主要分布的市場(chǎng)區(qū)域在以下國(guó)家：

1. 澳大利亞：主要的適用作物為棉花,豆類(lèi)作物

2. 巴西：主要作物為棉花

3. 印度：主要作物為棉花,部分的果蔬作物

4. 亞洲區(qū)域：韓國(guó),日本：主要作物為果蔬,土豆

5. 歐盟：主要作物為葡萄、土豆(包含土壤處理)、水果、玉米(主要用于土壤害蟲(chóng)防治中的預(yù)處理用藥)

6.衛(wèi)生用藥：用于防治螞蟻、白蟻等害蟲(chóng)

07
抗性問(wèn)題

茚蟲(chóng)威雖作用位點(diǎn)獨(dú)特,其長(zhǎng)時(shí)間,大劑量的使用仍然會(huì)引起斜紋夜蛾、小菜蛾等的抗性,如圖所示預(yù)測(cè)不同選擇壓力下斜紋夜蛾對(duì)茚蟲(chóng)威抗性提高100倍所需的代數(shù)。結(jié)果顯示,斜紋夜蛾的抗性發(fā)展速率隨茚蟲(chóng)威選擇壓力的提高而加快,當(dāng)死亡率為 80% ～ 90%時(shí),斜紋夜蛾對(duì)茚蟲(chóng)威抗性增長(zhǎng) 100倍僅需 8～10代。
 
曾幾何時(shí),由于夜蛾科和小菜蛾對(duì)茚蟲(chóng)威的高抗,茚蟲(chóng)威淡出了人們的視線(xiàn)。而隨著近年來(lái)氯蟲(chóng)苯酰胺類(lèi)產(chǎn)品產(chǎn)生嚴(yán)重抗性,2018 年的北方殺蟲(chóng)劑市場(chǎng),各種沉寂了十幾年的產(chǎn)品逐漸回歸主流大眾的視野。其中熱度最高的當(dāng)屬茚蟲(chóng)威、虱螨脲、蟲(chóng)螨腈,阿維菌素等。

08
現(xiàn)狀

由于過(guò)度依賴(lài)康寬, 茚蟲(chóng)威的抗藥性自然是“來(lái)也匆匆, 去也匆匆！”大量的抗茚蟲(chóng)威的個(gè)體被其取代產(chǎn)品殺死,作用靶標(biāo)昆蟲(chóng)對(duì)氯蟲(chóng)苯甲酰胺抗藥性的逐年增加間接導(dǎo)致了抗茚蟲(chóng)威個(gè)體數(shù)量的降低。靶標(biāo)害蟲(chóng)重新對(duì)茚蟲(chóng)威表現(xiàn)出敏感。

傳統(tǒng)蚜蟲(chóng)用藥,發(fā)達(dá)國(guó)家以新煙堿類(lèi)為主,如吡蟲(chóng)啉,啶蟲(chóng)咪等；印度除新煙堿類(lèi)外,還有大量的傳統(tǒng)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑使用；這在長(zhǎng)期的使用中都產(chǎn)生了巨大的抗性。而茚蟲(chóng)威由于不屬于新煙堿類(lèi),作用方式獨(dú)特,因而對(duì)抗性嚴(yán)重的蟲(chóng)害有良好的防治作用。

同時(shí)對(duì)于草地貪夜蛾等鱗翅目害蟲(chóng)的防治, 茚蟲(chóng)威與甲維鹽的復(fù)配是對(duì)于氯蟲(chóng)苯甲酰胺強(qiáng)有力的競(jìng)爭(zhēng)者。