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茚蟲威〔試驗代號:DPX -JW062、 DPX - M P062、DPX -KN128、DPX-KN127, 通用名稱 indoxacarb, 商品名稱:Ammate(全壘打)、Avatar(安打)、Avaunt 、Steward。分子式為C22H17ClF3N3O7,結(jié)構(gòu)式為：

茚蟲威具有一對對映異構(gòu)體,其中S-異構(gòu)體為有效體(杜邦公司試驗代號為DPX-KN128),R-異構(gòu)體沒有 生物活性(DPX-KN127)。茚蟲威的英文通用名稱(ISO) indoxacarb實(shí)際上是指有效體DPX-KN128。

01
毒性

大鼠急性經(jīng)口 LD50 :雄 1730mg/ kg , 雌 268mg/ kg;兔急性經(jīng)皮 LD50:>5000mg/ kg。對兔眼睛和皮膚無刺激。無“ 三致”。鵪鶉急性經(jīng)口 LD50:98mg/kg。野鴨(5 天)LC50:5620mg/ kg , 鵪鶉(5 天)LC50 :808mg/ kg 。虹鱒 LC50(96 小時): 0.65mg/ L 。蜜蜂 LD50(48h):23.33 μg / 只(經(jīng)口) , 1.34 μg / 只(接觸)。蚯蚓 LC50(14d)>1250 mg/ kg 。30 ～ 50g a.i./hm2 劑量下對 有益生物、動物等很少或無副作用。

茚蟲威對靶標(biāo)昆蟲外的生物基本表現(xiàn)為低毒,但由于對魚、蜜蜂以及家蠶高毒,田園使用茚蟲威時應(yīng)避免蜜蜂活動區(qū)域、桑園以及流水區(qū)域,以免造成不必要的危害。

02
作用機(jī)理

茚蟲威是一種新型鈉通道抑制劑,與目前的各類殺蟲劑作用機(jī)制不同。茚蟲威被昆蟲攝入后,在脂肪體特別是中腸中迅 速代謝為殺蟲活性更強(qiáng)的N-去甲氧羰基代謝物。這個活化代謝過程需要酯酶或酰胺酶的催化。神經(jīng)生理學(xué)研究表明,茚蟲威 在昆蟲體內(nèi)代謝為DCJW,不可逆阻斷鈉離子通道,從而導(dǎo)致靶標(biāo)昆蟲運(yùn)動失調(diào)、停止取食、麻痹并死亡。茚蟲威具有殺幼蟲和殺卵作用,主要作用方式是胃毒和觸殺作用。

03
靶標(biāo)

主要用于蔬菜,水果,經(jīng)濟(jì)作物上的鱗翅目害蟲防治,如棉鈴蟲、菜青蟲、煙青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、甘藍(lán)夜蛾、銀紋夜蛾、粉紋夜蛾、卷葉蛾類、蘋果蠹蛾、葉蟬、葡萄小食心蟲、葡萄長須卷葉蛾、金剛鉆、棉大卷葉螟、牧草盲蝽、馬鈴薯塊莖蛾、馬鈴薯甲蟲等。

 
04
開發(fā)過程

2000年在美國茚蟲威用于控制水果和蔬菜作物上的主要蠕蟲病害(殺卵劑和殺幼蟲劑),但同樣也作用于梨果類鱗翅目害蟲。這個產(chǎn)品對控制棉花上的棉鈴蟲有獨(dú)特防效。并于2000年在法國,意大利,西班牙引進(jìn)用于葡萄種植,同時在土豆和非洲的棉花上也得到推廣。2001年茚蟲威首先在棉花用藥上在美國獲得登記,隨后在其他種類的作物上獲得登記。茚蟲威的低用藥劑量和新穎的作用方式促成了其商業(yè)成功并且使其銷售額在2003年突破了一億美元。

05
國內(nèi)登記情況

截至目前,國內(nèi)共有茚蟲威相關(guān)原藥登記11個,母藥23個。

制劑單劑128個,主要劑型為茚蟲威 15% SC、 茚蟲威 30% WDG 以及殺蟻餌劑等。國內(nèi)登記復(fù)配共計123個,主流是與甲維鹽、阿維菌素、蟲螨腈等復(fù)配。

 
06
國外開發(fā)情況

從全球市場的登記情況和使用作物情況分析,目前茚蟲威主要分布的市場區(qū)域在以下國家：

1. 澳大利亞：主要的適用作物為棉花,豆類作物

2. 巴西：主要作物為棉花

3. 印度：主要作物為棉花,部分的果蔬作物

4. 亞洲區(qū)域：韓國,日本：主要作物為果蔬,土豆

5. 歐盟：主要作物為葡萄、土豆(包含土壤處理)、水果、玉米(主要用于土壤害蟲防治中的預(yù)處理用藥)

6.衛(wèi)生用藥：用于防治螞蟻、白蟻等害蟲

07
抗性問題

茚蟲威雖作用位點(diǎn)獨(dú)特,其長時間,大劑量的使用仍然會引起斜紋夜蛾、小菜蛾等的抗性,如圖所示預(yù)測不同選擇壓力下斜紋夜蛾對茚蟲威抗性提高100倍所需的代數(shù)。結(jié)果顯示,斜紋夜蛾的抗性發(fā)展速率隨茚蟲威選擇壓力的提高而加快,當(dāng)死亡率為 80% ～ 90%時,斜紋夜蛾對茚蟲威抗性增長 100倍僅需 8～10代。
 
曾幾何時,由于夜蛾科和小菜蛾對茚蟲威的高抗,茚蟲威淡出了人們的視線。而隨著近年來氯蟲苯酰胺類產(chǎn)品產(chǎn)生嚴(yán)重抗性,2018 年的北方殺蟲劑市場,各種沉寂了十幾年的產(chǎn)品逐漸回歸主流大眾的視野。其中熱度最高的當(dāng)屬茚蟲威、虱螨脲、蟲螨腈,阿維菌素等。

08
現(xiàn)狀

由于過度依賴康寬, 茚蟲威的抗藥性自然是“來也匆匆, 去也匆匆！”大量的抗茚蟲威的個體被其取代產(chǎn)品殺死,作用靶標(biāo)昆蟲對氯蟲苯甲酰胺抗藥性的逐年增加間接導(dǎo)致了抗茚蟲威個體數(shù)量的降低。靶標(biāo)害蟲重新對茚蟲威表現(xiàn)出敏感。

傳統(tǒng)蚜蟲用藥,發(fā)達(dá)國家以新煙堿類為主,如吡蟲啉,啶蟲咪等；印度除新煙堿類外,還有大量的傳統(tǒng)有機(jī)磷殺蟲劑使用；這在長期的使用中都產(chǎn)生了巨大的抗性。而茚蟲威由于不屬于新煙堿類,作用方式獨(dú)特,因而對抗性嚴(yán)重的蟲害有良好的防治作用。

同時對于草地貪夜蛾等鱗翅目害蟲的防治, 茚蟲威與甲維鹽的復(fù)配是對于氯蟲苯甲酰胺強(qiáng)有力的競爭者。