行業(yè)資訊

殺螨劑是現(xiàn)代農(nóng)業(yè)防治害螨的主要手段。但是近年來殺螨劑新品種上市少,很多品種已使用多年并且多種殺螨劑品種存有交互抗性,并且由于人為使用不當(dāng)?shù)仍?農(nóng)業(yè)害螨抗藥性問題曰趨嚴(yán)重。因此開發(fā)結(jié)構(gòu)新穎、作用機(jī)制獨(dú)特的新型高效殺螨劑,合理使用殺螨劑,成為農(nóng)業(yè)害螨的防治關(guān)鍵。

除以上在中國農(nóng)藥信息網(wǎng)上登記的現(xiàn)有殺螨劑外,還有通過查閱相關(guān)文獻(xiàn)得知的部分己在國外登記上市或即將上市的殺螨劑新品種,以及一些相關(guān)專利中提到的具有殺螨活性的相關(guān)化合物。如Pyflubumide、Flometoquin、Acynonapyr.硫醚類化合物、3-(2,6-二氟苯基)-1,2,4噁二唑類化合物、吡唑類化合物。具體性能如下。

1.Pyflubumide

2.Flometoquin

Flometoquin是一種喹啉類中毒殺蟲殺螨劑,其分子式為C22H20F3NO5,由明治制果制藥公司與日本化藥有限公司共同開發(fā)。Flome-toquin己于2018年在日本登記上市,但在我國未見登記。Flometoquin具有觸殺及胃毒作用,但不具有植物內(nèi)吸傳導(dǎo)性。Flometoquin為線粒體呼吸鏈復(fù)合物in(細(xì)胞色素C氧化還原酶)抑制劑,作用于線粒體內(nèi)膜還原Qi位點(diǎn),從而抑制害蟲害螨線粒體電子傳遞及呼吸作用,使能量轉(zhuǎn)換受阻最終使其死亡。Flometoquin在用做殺螨劑時對蜱螨目害蟲有良好的殺螨活性,并且對有益生物安全。

3.Acynonapyr

Acynonapyr是一種氮雜環(huán)類殺螨劑,其分子式為C24H26F6N2O3,由日本曹達(dá)株式會社研制,Acynonapyr未見上市報道。Acynonapyr為谷氨酸受體抑制劑,通過抑制谷氨酸受體可使神經(jīng)信號傳導(dǎo)受阻,害螨表現(xiàn)為行動失調(diào)最終死亡。Acynonapyr對柑橙樹紅蜘蛛、蘋果樹紅蜘蛛等農(nóng)業(yè)害螨均有良好防治效果,并且與現(xiàn)有殺螨劑無交互抗性。

4.硫醚類化合物

2019年,德國拜耳股份有限公司在專利(WO2019/076749A)中公開了化合物I結(jié)構(gòu)式,其中交叉雙鍵表示該化合物可能存在E-,Z-同分異構(gòu)體即五元環(huán)存在不同方向?；衔颕具有殺蟲、殺螨、殺線蟲活性。對柑橙、蔬菜、棉花、菠蘿、堅(jiān)果等作物上的蜱螨均有良好防治效果。

根據(jù)沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司專利(CN105541682A),具有優(yōu)異的殺螨活性,可用于防治各種螨害。其中化合物1、2、3在藥液質(zhì)量濃度為100 m/L時對朱砂葉螨的致死率均為100%；化含物l在藥液質(zhì)量濃度為5mg/L時,對朱砂葉螨的致死率為100%。

5.3-(2,6-=氟苯基)-1,2,4惡噁唑類化合物

青島科技大學(xué)專利(CN109320471A)中公開了3-(2,6-_氟苯基)-l,2,4噁二唑類化合物具有殺蟲殺螨活性。其一系列化合物設(shè)計(jì)主要由美國孟山都技術(shù)有限責(zé)任公司專利(CN104054719A)中提及的活性化合物KC和乙螨唑進(jìn)行活性結(jié)構(gòu)拼接及修飾得到。根據(jù)專利得知,通式I實(shí)施例主要針對小菜蛾幼蟲及螨卵具有良好的致死活性,但對其他種類害蟲害螨及形態(tài)并未提及。同時通式I實(shí)施例還具有對人畜及有益生物低毒性、易降解、環(huán)境相容性好的特點(diǎn)。

此外,南開大學(xué)也公開了一系列吡唑類化合物專利如CN110041260A、CN109970650A,CN109970651A、CN109970653A。這些專利通式具有殺菌殺螨殺蟲活性,主要通過對琥珀酸脫氫酶的抑制作用使琥珀酸無法氧化為延胡索酸,從而使線粒體呼吸鏈無法完成來達(dá)到殺菌、殺螨、殺蟲的目的。
 
總結(jié)和討論

總結(jié)殺螨劑的機(jī)制、結(jié)構(gòu)、劑型、防效的相關(guān)信息發(fā)現(xiàn),目前殺螨劑在機(jī)制上主要可分為神經(jīng)毒劑、呼吸毒劑、生長調(diào)劑等幾類,其中神經(jīng)毒劑與呼吸毒劑的機(jī)制研究相對較透澈。在劑型上則以分散性、穩(wěn)定性較好的乳油與水分散粒劑為主要劑型,而在重要的田間防治效果方面,殺蝻劑在防治未發(fā)生抗藥性的農(nóng)業(yè)害螨時,其防效普遍可達(dá)到90%以上。
  
但農(nóng)業(yè)害螨抗性的發(fā)展是十分迅速的,一些殺螨劑比如阿維菌素、噻螨酮、四螨嗪、聯(lián)苯肼酯、丙溴磷、噠螨靈、乙唑螨腈、腈吡螨酯、蟲螨腈、丁氟螨酯、甲氰菊酯、炔螨特、氨基甲酸酯類及一些傳統(tǒng)有機(jī)磷類,在使用時間及頻次增加后其防效下降嚴(yán)重。此外,人為不當(dāng)使用殺螨劑也造成了害螨抗性在種間及區(qū)域上的極不平衡,比如物種方面,二斑葉螨對阿維菌素的抗性已普遍到達(dá)高抗水平,但朱砂葉螨對阿維菌素的抗性卻在低抗水平；地區(qū)方面,兩個地區(qū)的二斑葉螨對丁氟螨酯的抗性出現(xiàn)了一個高抗水平,一個低抗水平。所以以上的種種現(xiàn)象會使得現(xiàn)有殺螨劑在未來將越來越難以防治害螨。
  
為此,研究高效低毒的新型殺螨劑及培養(yǎng)正確的殺螨劑使用習(xí)慣是十分必要的。在對于新型殺螨劑的開發(fā)上目前主要有兩個方向：