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四、第一階段——農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的合成

    第一階段又分為新化合物設(shè)計(jì)、大量化合物合成、室內(nèi)生物活性篩選、發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化先導(dǎo)化合物、得到活性化合物幾個(gè)步驟。

    在新化合物設(shè)計(jì)時(shí)，主要涉及到計(jì)算科學(xué)、生命科學(xué)，需要根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或者隨機(jī)或者仿制，來完成該項(xiàng)工作。

    設(shè)計(jì)好新化合物之后，要進(jìn)行大量化合物的合成并完成室內(nèi)生物活性篩選研究，也就是進(jìn)行普篩、初篩、復(fù)篩、高通量篩選以及定向篩選等工作。篩選的結(jié)果會(huì)淘汰掉大部分化合物，之后會(huì)有部分化合物作為先導(dǎo)化合物留下來。

    繼先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)之后需要進(jìn)行先導(dǎo)化合物的優(yōu)化，將先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造或者衍生花，再進(jìn)行第二輪的室內(nèi)生物活性篩選研究，結(jié)果也是淘汰大部分化合物而得到部分有活性的化合物。

    在第一階段工作進(jìn)行過程中，需要隨時(shí)注意化合物或菌種的專利保護(hù)工作。