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研究開發(fā)氯蟲苯甲酰胺

責(zé)任編輯:黎金嘉 來(lái)源:安徽省寧國(guó)市朝農(nóng)化工有限責(zé)任公司 日期:2011-10-14

   氯蟲苯甲酰胺是美國(guó)杜邦公司開發(fā)成功的具有全新殺蟲作用機(jī)理的新一代農(nóng)藥殺蟲劑。關(guān)于氯蟲苯甲酰胺的防治范圍,杜邦的PPT如果說(shuō):氯蟲苯甲酰胺高效廣譜,對(duì)鱗翅目的夜蛾科、蛀果蛾科、卷葉蛾科、粉蛾科、菜蛾科、麥蛾科等害蟲均有很好的控制效果。還能控制鞘翅目象甲科、葉甲科、雙翅目潛蠅科、煙粉虱等非多種鱗翅目害蟲。
   該產(chǎn)品在我國(guó)以至全球申請(qǐng)專利登記,專利到2021年到期。專利產(chǎn)品康寬 ——200g/l氯蟲苯甲酰胺懸浮劑(SC)在2008年進(jìn)入我國(guó)。該產(chǎn)品在我國(guó)水稻上防治二化螟、稻縱卷葉螟、稻飛虱等主要害蟲,通過(guò)長(zhǎng)時(shí)間、大面積的示范推廣應(yīng)用,已經(jīng)取得了非常優(yōu)異的防治效果。從很多單位試驗(yàn)和農(nóng)民實(shí)際應(yīng)用情況來(lái)看,每畝只需要2克的氯蟲苯甲酰胺有效成分含量,對(duì)二化螟、稻縱卷葉螟的防治效果都在95%以上。該藥持效期長(zhǎng)、微毒、殘留量少,對(duì)施藥人員安全,對(duì)稻田有益鳥類、昆蟲、魚蝦安全。毫無(wú)疑問(wèn),氯蟲苯甲酰胺將是防治水稻害蟲的主打藥劑,市場(chǎng)霸主。因此各農(nóng)藥企業(yè)應(yīng)抓緊時(shí)間,在氯蟲苯甲酰胺專利保護(hù)期間進(jìn)行各種含氯蟲苯甲酰胺的農(nóng)藥劑型研究開發(fā),為專利期滿后及時(shí)申請(qǐng)登記生產(chǎn)應(yīng)用做準(zhǔn)備。
   目前,研究開發(fā)氯蟲苯甲酰胺和各種劑型早已成為各農(nóng)藥企業(yè)共同關(guān)注的焦點(diǎn)和熱點(diǎn)。氯蟲苯甲酰胺已成為實(shí)驗(yàn)室里的特殊角色。筆者從2009年開始接觸和研究氯蟲苯甲酰胺,利用氯蟲苯甲酰胺配置液體制劑時(shí),氯蟲苯甲酰胺顯示出及其不同的特征,這一特性也是氯蟲苯甲酰胺配置成液體制劑時(shí)的最大特點(diǎn)。
   一、 理化性質(zhì)和劑型
   氯蟲苯甲酰胺即氯蟲酰胺、康寬、KK原藥。
   分子結(jié)構(gòu):3-溴-N-[4-氯-2甲基-6-(甲胺基甲酰胺基)苯]-1-氫-吡啶-5-甲酰胺。
   氯蟲苯甲酰胺純品為白色結(jié)晶,比重1.507g/ml,熔點(diǎn)208 ℃-210℃,分解溫度330℃,蒸氣壓(0-25F)6.3*1012pa。溶解度(20-25F):水1.023mg/l,丙酮3.446g/l,乙腈0.711g/l,甲醇1.714g/l,二氯甲烷2.475g/l。
從理化性質(zhì)可知,氯蟲苯甲酰胺配成懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑是可行的。而要配成乳油、水乳劑、微乳劑、可溶性液劑就不容易了。
   二、 技術(shù)是關(guān)鍵
   氯蟲苯甲酰胺復(fù)配成液體制劑技術(shù)是關(guān)鍵。經(jīng)過(guò)無(wú)數(shù)次復(fù)配表明:氯蟲苯甲酰胺不管是配成單劑還是與其它可以配伍的農(nóng)藥復(fù)配成不同含量的二元液體制劑時(shí),如果不采取有效的措施,制劑都經(jīng)不經(jīng)冷藏?zé)豳A的檢驗(yàn),制劑多會(huì)析出大量的氯蟲苯甲酰胺結(jié)晶沉淀物。
   1、有的制劑在常溫下就能析出結(jié)晶。
   2、有的制劑熱貯期間無(wú)結(jié)晶析出,當(dāng)熱貯時(shí)間14天到后期從恒溫箱取出進(jìn)行檢測(cè)時(shí),打開安剖瓶時(shí)便由透明液體變成半瓶或者滿瓶氯蟲苯甲酰胺結(jié)晶析出,致使檢驗(yàn)無(wú)法進(jìn)行。3、有的制劑雖然經(jīng)得起冷藏?zé)豳A和檢測(cè)考驗(yàn),但在比較短的時(shí)間里,比如一個(gè)月便析出結(jié)晶沉淀,沒(méi)有商品應(yīng)用價(jià)值。以上劑型即便配成乳油也如此,這是不少?gòu)S家遇到的共同的最大難題。
因此,要想得到理化性質(zhì)穩(wěn)定或者比較穩(wěn)定的氯蟲苯甲酰胺制劑,就必須在復(fù)配技術(shù)上有新的突破,在溶劑和穩(wěn)定助劑上下功夫。而一般的農(nóng)藥廠家用低成本的“原藥+甲醇(或混笨、二甲苯)+乳化劑”的模式是絕對(duì)解決不了氯蟲苯甲酰胺農(nóng)藥制劑的穩(wěn)定性的,但是只要堅(jiān)持、不放棄、繼續(xù)不斷探索,到專利期滿還有十年漫長(zhǎng)的時(shí)間,“十年磨一劍”也是值得的。
三、氯蟲苯甲酰胺的可配性
經(jīng)過(guò)試驗(yàn),以下氯蟲苯甲酰胺農(nóng)藥復(fù)配成液體制劑是穩(wěn)定的,而且可配性還相當(dāng)廣泛。
   1、氯蟲苯甲酰胺可以配成4%-16%的不同有效成分含量的系列單劑。
   2、氯蟲苯甲酰胺以2%-4%的含量比例可以與下列不同農(nóng)藥種類、不同有效成分含量復(fù)配成二元制劑:
  (1)0.2%-1.0%苦參堿
  (2)0.5%-2.0%阿維菌素
  (3)0.5%-1.0%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽
  (4)3%-20%啶蟲脒
  (5)5%-10%啶蟲脒
  (6)2.5%-10%高效氟氯氰菊酯
  (7)2.5%-10%氯氰菊酯
  (8)2.5%-10%聯(lián)苯菊酯
  (9)2.5%-10%氟鈴脲
  (10)5%-20%噻嗪酮
  (11)5%-20%溴蟲嗪
   還有很多項(xiàng)目在探索之中,因此可以預(yù)料,當(dāng)氯蟲苯甲酰胺專利期滿后,氯蟲苯甲酰胺的單劑和其他農(nóng)藥復(fù)配的各種劑型和制劑在農(nóng)藥市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)上市,將是各吹各的號(hào),各擂各的鼓,各唱各的歌。五彩繽紛,爭(zhēng)奇斗艷,熱鬧非凡。


 

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