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"農(nóng)業(yè)生物藥物靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)和分子設(shè)計(jì)研究"取得成果

責(zé)任編輯:本站編輯 來(lái)源:科技部網(wǎng)站 日期:2011-08-09

    綠色農(nóng)藥的關(guān)鍵在于綠色殺蟲劑的創(chuàng)制。以吡蟲啉為代表的新煙堿殺蟲劑是一類超高效殺蟲藥劑,目前全球市場(chǎng)穩(wěn)定在20億美元以上,但是大量頻繁的使用,已造成嚴(yán)重的抗性,其蜜蜂毒性也已被多個(gè)國(guó)家和地區(qū)報(bào)道,因此,針對(duì)其抗性和蜜蜂毒性的新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制具有重要意義。本課題首次提出了順硝烯新煙堿的研究策略,得到了多個(gè)系列具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的高活性化合物,顯著降低了交互抗性,并降低了其蜜蜂毒性,具有重要的產(chǎn)業(yè)化前景。

 

    本課題已經(jīng)在作用機(jī)制創(chuàng)新、活性分子發(fā)現(xiàn)、產(chǎn)業(yè)化推進(jìn)方面均取得重要突破。在作用機(jī)制研究方面首次提出了氫鍵誘導(dǎo)的π-π協(xié)同作用的模型,并得到復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的支撐;從分子水平上研究比較了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的哌蟲啶、IPPA152201、環(huán)氧蟲啶和吡蟲啉的作用機(jī)制差異;環(huán)氧蟲啶作為國(guó)際上第一個(gè)高活性新煙堿受體的拮抗劑,結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制的創(chuàng)新性尤為突出;在候選殺蟲劑光熱穩(wěn)定性、手性拆分、同位素標(biāo)記物合成等方面均取得重要進(jìn)展。在分子設(shè)計(jì)合成方面,圍繞順硝烯策略和氫鍵誘導(dǎo)的π-π協(xié)同作用機(jī)制,設(shè)計(jì)合成11個(gè)系列600余具有全新結(jié)構(gòu)化合物,發(fā)現(xiàn)了8個(gè)具有超高活性化合物,均顯著優(yōu)于目前商品化品種。在產(chǎn)業(yè)化推進(jìn)方面,和江蘇克勝集團(tuán)合作,獲得哌蟲啶的農(nóng)藥臨時(shí)登記證、生產(chǎn)許可證等;和上海生農(nóng)生化制品有限公司合作,正在力推國(guó)際上第一個(gè)新煙堿受體拮抗機(jī)制的殺蟲劑;和中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院蘭州獸醫(yī)研究所合作,將開(kāi)發(fā)高活性化合物環(huán)氧蟲啶和IPPA152201在動(dòng)物保護(hù)方面新用途。上述研究顯著提升了我國(guó)在新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面的水平,并產(chǎn)生重要的國(guó)際影響力,李忠教授應(yīng)邀在美國(guó)化學(xué)會(huì)239屆會(huì)議的新煙堿殺蟲劑分子設(shè)計(jì)分會(huì)作邀請(qǐng)報(bào)告,并應(yīng)邀為JAFC撰寫綜述文章,系統(tǒng)介紹研究團(tuán)隊(duì)在順硝烯新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面的工作。順硝烯新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面的研究?jī)H在農(nóng)學(xué)一類期刊發(fā)表JAFC上發(fā)表論文9篇,申請(qǐng)中國(guó)專利7項(xiàng),申請(qǐng)國(guó)際PCT專利6項(xiàng),美國(guó)專利2項(xiàng),歐洲專利2項(xiàng),獲得中國(guó)專利授權(quán)1項(xiàng),美國(guó)專利授權(quán)1項(xiàng)。

 

    環(huán)氧蟲啶的發(fā)現(xiàn)表明我國(guó)完全具有自主創(chuàng)新綠色化學(xué)農(nóng)藥的能力。該化合物是目前國(guó)際上唯一的高活性新煙堿受體拮抗劑,作用機(jī)制的創(chuàng)新降低了抗性風(fēng)險(xiǎn),有可能成為我國(guó)殺蟲劑創(chuàng)制中最重要的突破。其綜合性能顯著優(yōu)于主流殺蟲劑品種,有望形成競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì),新煙堿殺蟲劑的國(guó)內(nèi)市場(chǎng)為20億元人民幣,國(guó)際上約為20億美元,該類化合物一旦能占據(jù)20%的市場(chǎng),將會(huì)形成非常巨大經(jīng)濟(jì)效益,而作為自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)化合物的開(kāi)發(fā),其社會(huì)效益也將非常顯著。

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