行業(yè)資訊

    2009年5月19日，克勝集團(tuán)擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制品種——新一代新煙堿類殺蟲劑95%哌蟲啶原藥、10%哌蟲啶懸浮劑，順利通過農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥登記評審委員會的技術(shù)審查和專家評審，同時(shí)獲準(zhǔn)登記（其證號分別為：LS20091270、LS20091271），領(lǐng)到產(chǎn)品市場化通行證。這是“克勝制造”向“克勝創(chuàng)造”跨越的又一個新起點(diǎn)，必將大大增強(qiáng)集團(tuán)核心競爭力，同時(shí)為我國農(nóng)化產(chǎn)業(yè)打造自主品牌做出新貢獻(xiàn)。

    據(jù)業(yè)內(nèi)專家介紹，農(nóng)藥品種創(chuàng)制異常艱難。國外創(chuàng)制一個新農(nóng)藥品種通常需要1億—1.5億美元，篩選2萬多個新化合物，歷時(shí)8年—10年。在全球數(shù)百個農(nóng)藥品種中，我國自主創(chuàng)制的品種只有20多個。為改變國內(nèi)農(nóng)藥生產(chǎn)仿制品種多、創(chuàng)制品種少、產(chǎn)品附加值低的后進(jìn)局面，克勝集團(tuán)以振興民族農(nóng)藥工業(yè)為己任，積極策應(yīng)全球農(nóng)藥研發(fā)趨勢，投巨資與華東理工大學(xué)合作，歷經(jīng)五載，創(chuàng)制出新一代新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶，獲得國內(nèi)、國際發(fā)明專利（專利號分別為：ZL200410084457.1、PCT/CN2005/000617）。該殺蟲劑化合物的化學(xué)名稱為：1-（(6-氯吡啶-3-基) 甲基）-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫咪唑[1,2-a]吡啶。其主要創(chuàng)新點(diǎn)在于:一是產(chǎn)品設(shè)計(jì)創(chuàng)新。采用先導(dǎo)化合物的分子設(shè)計(jì)及優(yōu)化技術(shù)，以與nAchR同源的AchBP的晶體結(jié)構(gòu)為對象，進(jìn)行包括商品化品種在內(nèi)的分子對接研究，開發(fā)國內(nèi)第一個新型新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶，填補(bǔ)了國內(nèi)外空白。二是產(chǎn)品結(jié)構(gòu)創(chuàng)新。設(shè)計(jì)的化合物含有咪唑和吡啶結(jié)構(gòu)的稠環(huán)化合物，在稠環(huán)化合物上有活性羥基和硝基，與其它任何一個發(fā)明專利化合物都有顯著差異。三是工藝創(chuàng)新。設(shè)計(jì)了該化合物的合成工藝路線，一步法催化合成技術(shù)；應(yīng)用自我研制新催化劑提高產(chǎn)品含量和收率；開發(fā)產(chǎn)品制劑新配方。四是應(yīng)用技術(shù)創(chuàng)新。經(jīng)江蘇省農(nóng)科院植保所對飛虱和蚜蟲試驗(yàn)表明，其防效是吡蟲啉的2倍；南京農(nóng)業(yè)大學(xué)對抗性飛虱試驗(yàn)防效尤為突出；中國農(nóng)科院植保所對煙粉虱、桃蚜試驗(yàn)與吡蟲啉、啶蟲脒防效一致。對吡蟲啉抗性和敏感性昆蟲的活性測試也表明，該化合物與吡蟲啉的交互抗性很低，對于吡蟲啉抗性的褐飛虱具有顯著的活性。五是產(chǎn)品劑型創(chuàng)新。研制的10%哌蟲啶懸浮劑、30%哌蟲啶水分散粒劑安全環(huán)保，已申報(bào)國家發(fā)明專利，其中10%哌蟲啶懸浮劑今年已經(jīng)獲得專利授權(quán)證書（專利號為：ZL200710024512.1）。

    集團(tuán)重視通過項(xiàng)目載體，把自主核心技術(shù)轉(zhuǎn)化為現(xiàn)實(shí)生產(chǎn)力?！哆呦x啶研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化》項(xiàng)目，成為江蘇省重大科技成果轉(zhuǎn)化項(xiàng)目，同時(shí)列入“十一五”國家科技支撐計(jì)劃。經(jīng)過深化研發(fā)，哌蟲啶中試產(chǎn)品已連續(xù)三年在江蘇、廣東、廣西、福建等省份進(jìn)行田間藥效試驗(yàn)。檢測和試用結(jié)果均表明，該產(chǎn)品活性高、安全性好，LD50>5000mg/kg，是防御生物災(zāi)害、保障食品安全的世紀(jì)新藥，對于防治刺吸式口器害蟲及鞘翅目、雙翅目、鱗翹目害蟲，都有很好的效果。哌蟲啶原藥合成，采用全新的工藝路線，節(jié)約資源能源；制劑產(chǎn)品主要采用懸浮劑、水分散性粒劑等環(huán)保劑型，對環(huán)境影響極小。目前，哌蟲啶殺蟲劑中試研發(fā)項(xiàng)目已經(jīng)順利通過政府科技部門組織的科技成果鑒定。專家預(yù)測，這個新品種市場化前景十分廣闊，在20年專利期內(nèi)可創(chuàng)利稅20億元。哌蟲啶的成功問世，還有利于進(jìn)一步提升我國農(nóng)藥創(chuàng)制水平，帶動整個民族農(nóng)藥工業(yè)持續(xù)發(fā)展；有利于控制國外高價(jià)農(nóng)藥進(jìn)入中國市場，大大減輕國內(nèi)農(nóng)民用藥負(fù)擔(dān)；有利于既控制生物災(zāi)害，又保障農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全。進(jìn)而把創(chuàng)制農(nóng)藥哌蟲啶推向國際市場，會大大增強(qiáng)中國農(nóng)藥的自主品牌地位。