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國內第一個新煙堿類殺蟲劑創(chuàng)制品種哌蟲啶獲準農藥登記

責任編輯:本站編輯 來源:中國農藥工業(yè)協會 日期:2009-08-28

    2009年5月19日,克勝集團擁有自主知識產權的創(chuàng)制品種——新一代新煙堿類殺蟲劑95%哌蟲啶原藥、10%哌蟲啶懸浮劑,順利通過農業(yè)部農藥登記評審委員會的技術審查和專家評審,同時獲準登記(其證號分別為:LS20091270、LS20091271),領到產品市場化通行證。這是“克勝制造”向“克勝創(chuàng)造”跨越的又一個新起點,必將大大增強集團核心競爭力,同時為我國農化產業(yè)打造自主品牌做出新貢獻。

    據業(yè)內專家介紹,農藥品種創(chuàng)制異常艱難。國外創(chuàng)制一個新農藥品種通常需要1億—1.5億美元,篩選2萬多個新化合物,歷時8年—10年。在全球數百個農藥品種中,我國自主創(chuàng)制的品種只有20多個。為改變國內農藥生產仿制品種多、創(chuàng)制品種少、產品附加值低的后進局面,克勝集團以振興民族農藥工業(yè)為己任,積極策應全球農藥研發(fā)趨勢,投巨資與華東理工大學合作,歷經五載,創(chuàng)制出新一代新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶,獲得國內、國際發(fā)明專利(專利號分別為:ZL200410084457.1、PCT/CN2005/000617)。該殺蟲劑化合物的化學名稱為:1-((6-氯吡啶-3-基) 甲基)-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫咪唑[1,2-a]吡啶。其主要創(chuàng)新點在于:一是產品設計創(chuàng)新。采用先導化合物的分子設計及優(yōu)化技術,以與nAchR同源的AchBP的晶體結構為對象,進行包括商品化品種在內的分子對接研究,開發(fā)國內第一個新型新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶,填補了國內外空白。二是產品結構創(chuàng)新。設計的化合物含有咪唑和吡啶結構的稠環(huán)化合物,在稠環(huán)化合物上有活性羥基和硝基,與其它任何一個發(fā)明專利化合物都有顯著差異。三是工藝創(chuàng)新。設計了該化合物的合成工藝路線,一步法催化合成技術;應用自我研制新催化劑提高產品含量和收率;開發(fā)產品制劑新配方。四是應用技術創(chuàng)新。經江蘇省農科院植保所對飛虱和蚜蟲試驗表明,其防效是吡蟲啉的2倍;南京農業(yè)大學對抗性飛虱試驗防效尤為突出;中國農科院植保所對煙粉虱、桃蚜試驗與吡蟲啉、啶蟲脒防效一致。對吡蟲啉抗性和敏感性昆蟲的活性測試也表明,該化合物與吡蟲啉的交互抗性很低,對于吡蟲啉抗性的褐飛虱具有顯著的活性。五是產品劑型創(chuàng)新。研制的10%哌蟲啶懸浮劑、30%哌蟲啶水分散粒劑安全環(huán)保,已申報國家發(fā)明專利,其中10%哌蟲啶懸浮劑今年已經獲得專利授權證書(專利號為:ZL200710024512.1)。

    集團重視通過項目載體,把自主核心技術轉化為現實生產力?!哆呦x啶研發(fā)及其產業(yè)化》項目,成為江蘇省重大科技成果轉化項目,同時列入“十一五”國家科技支撐計劃。經過深化研發(fā),哌蟲啶中試產品已連續(xù)三年在江蘇、廣東、廣西、福建等省份進行田間藥效試驗。檢測和試用結果均表明,該產品活性高、安全性好,LD50>5000mg/kg,是防御生物災害、保障食品安全的世紀新藥,對于防治刺吸式口器害蟲及鞘翅目、雙翅目、鱗翹目害蟲,都有很好的效果。哌蟲啶原藥合成,采用全新的工藝路線,節(jié)約資源能源;制劑產品主要采用懸浮劑、水分散性粒劑等環(huán)保劑型,對環(huán)境影響極小。目前,哌蟲啶殺蟲劑中試研發(fā)項目已經順利通過政府科技部門組織的科技成果鑒定。專家預測,這個新品種市場化前景十分廣闊,在20年專利期內可創(chuàng)利稅20億元。哌蟲啶的成功問世,還有利于進一步提升我國農藥創(chuàng)制水平,帶動整個民族農藥工業(yè)持續(xù)發(fā)展;有利于控制國外高價農藥進入中國市場,大大減輕國內農民用藥負擔;有利于既控制生物災害,又保障農產品質量安全。進而把創(chuàng)制農藥哌蟲啶推向國際市場,會大大增強中國農藥的自主品牌地位。

 

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